【药品名称】
通 用 名：盐酸胺碘酮片
英 文 名：Amiodarone Hydrochloride Tablets
汉语拼音：Yansuan Andiantong Pian
本品主要成份为盐酸胺碘酮。其化学名称为：(2-丁基-3-苯并呋喃基)［4-［2-(二乙氨基)乙氧基］-3，5-二碘苯基］甲酮盐酸盐
其结构式为：
分子式：C25H29I2NO3·HCl
分子量：681.78
【性 状】
本品为类白色片。
【药理毒理】
本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期，有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度延长,口服后心电图有Q-T间期延长及T波改变，可以减慢心率15%-20%，使P-R和Q-T间期延长10%左右。对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长, 故服药次数少，治疗指数大，抗心律失常谱广。
【药代动力学】
口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50％，表观分布容积大约60L／kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1％与白蛋白结合，33.5％可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除，代谢产物为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时(组织中摄取)，长期服药半衰期（t1/2）为13～30天。终末血浆清除半衰期可达40～55天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后3～7小时血药浓度达峰值。约1个月可达稳态血药浓度，稳态血药浓度为0. 92～3.75ug/m1。4～5天作用开始，5～7天达最大作用，有时可在1～3周才出现。停药后作用可持续8～10天，偶可持续45天。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5％，其余的碘经肝肠循环从粪便中排出。血液透析不能清除本品。
【适 应 症】
适用于危及生命的阵发室性心动过速及室颤的预防，也可用于其他药物无效的阵发性室上性心动过速、阵发心房扑动、心房颤动，包括合并预激综合征者及持续心房颤动、心房扑动电转复后的维持治疗。可用于持续房颤、房扑时室率的控制。除有明确指征外,一般不宜用于治疗房性、室性早搏。
【用法用量】
口服。成人常用量：治疗室上性心律失常，每
日0.4～0.6g,分2～3次服，1～2周后根据需要改为每日0.2～0.4g维持,部分病人可减至0.2g,每周5天或更小剂量维持。治疗严重室性心律失常,每日0.6～1.2g，分3次服，1～2周后根据需要逐渐改为每日0.2～0.4g维持。
【不良反应】
（1）心血管：较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。①窦性心动过缓、窦性停搏或窦房阻滞，阿托品不能对抗此反应；②房室传导阻滞；③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速；主要见于低血钾和并用其它延长Q-T的药物时；④以上不良反应主要见于长期大剂量和伴有低血钾时，以上情况均应停药，可用升压药、异丙肾上腺素、碳酸氢钠（或乳酸钠）或起搏器治疗；注意纠正电解质紊乱；扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长，故治疗不良反应需持续5～10天。
（2）甲状腺：①甲状腺功能亢进，可发生在用药期间或停药后，除突眼征以外可出现典型的甲亢征象，也可出现新的心律失常, 化验T3、T4均增高，TSH下降。发病率约2％，停药数周至数月可完全消失，少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗;②甲状腺功能低下,发生率1％～4％，老年人较多见，可出现典型的甲状腺功能低下征象，化验TSH增高，停药后数月可消退，但粘液性水肿可遗留不消，必要时可用甲状腺素治疗。
（3）胃肠道：便秘，少数人有恶心、呕吐、食欲下降，负荷量时明显。
（4）眼部：服药3个月以上者在角膜中基底层下1/3有黄棕色色素沉着，与疗程及剂量有关，儿童发生较少。这种沉着物偶可影响视力，但无永久性损害。少数人可有光晕,极少因眼部副作用停药。
（5）神经系统：不多见,与剂量及疗程有关，可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征，服药1年以上者可有周围神经病, 经减药或停药后渐消退。
（6）皮肤：光敏感与疗程及剂量有关，皮肤石板蓝样色素沉着，停药后经较长时间（1～2年）才渐退。其他过敏性皮疹，停药后消退较快。
（7）肝脏：肝炎或脂肪浸润，氨基转移酶增高，与疗程及剂量有关。
（8）肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日0.8～1.2g）。主要产生过敏性肺炎，肺间质或肺泡纤维性肺炎，肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及Ⅱ型肺细胞增生，并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有气短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改变，血沉增快及血液白细胞增高，严重者可致死。需停药并用肾上腺皮质激素治疗。
（9）其他：偶可发生低血钙及血清肌酐升高。
【禁 忌】
（1）严重窦房结功能异常者禁用；
（2）II或III度房室传导阻滞者禁用；
（3）心动过缓引起晕厥者禁用；
（4）对本品过敏者禁用。
【注意事项】
（1）过敏反应，对碘过敏者对本品可能过敏。
（2）对诊断的干扰：
①心电图变化：例如P-R及Q-T间期延长，服药后多数患者有T波减低伴增宽及双向，出现u波，此并非停药指征；
②极少数有AST、ALT及碱性磷酸酶增高；
③甲状腺功能变化，本品抑制周围T4转化为T3，导致T4及rT3增高和血清T3轻度下降，甲状腺功能检查通常不正常，但临床并无甲状腺功能障碍。甲状腺功能检查不正常可持续至停药后数周或数月。
（3）下列情况应慎用：
①窦性心动过缓；
②Q-T延长综合征；
③低血压；
④肝功能不全；
⑤肺功能不全；
⑥严重充血性心力衰竭。
（4）多数不良反应与剂量有关，故需长期服药者尽可能用最小有效维持量，并应定期随诊，用药期间应注意随访检查：
①血压；
②心电图，口服时应特别注意Q-T间期；
③肝功能；
④甲状腺功能，包括T3、T4及促甲状腺激素，每3～6个月1次；
⑤肺功能、肺部X射线片，每6～12个月1次；
⑥眼科检查。
（5）本品口服作用的发生及消除均缓慢，临床应用根据病情而异。对危及生命的心律失常宜用短期较大负荷量，必要时静脉负荷。而对于非致命性心律失常，应用小量缓慢负荷；
（6）本品半衰期长，故停药后换用其他抗心律失常药时应注意相互作用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可以通过胎盘进入胎儿体内，大鼠实验已证实胺碘酮对胎儿有毒性作用，临床上有孕妇服用胺碘酮引起胎儿先天性甲状腺肿、甲亢和甲低的报道。新生儿血中原药及代谢产物为母体血浓度的25％。已知碘也可通过胎盘，故孕妇使用时应权衡利弊。本品及代谢物可从乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【儿童用药】
儿童中应用胺碘酮的安全性和有效性尚不明确。
【老年患者用药】
老年人口服胺碘酮需严密监测心电图、肺功能。
【药物相互作用】
（1）增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后4～6天，持续至停药后数周或数月。合用时
应密切监测凝血酶原时间，调整抗凝药的剂量。
（2）增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英的浓度。与Ia类药合用可加重Q-T间期延长，极少数可致扭转型室速，故应特别小心。从加用本品起，原抗心律失常药应减少30％～50％剂量，并逐渐停药，如必须合用则通常推荐剂量减少一半。
（3）与β受体阻滞剂或钙通道阻滞剂合用可加重窦性心动过缓、窦性停搏及房室传导阻滞。如果发生则本品或前两类药应减量。
（4）增加血清地高辛浓度，亦可能增高其他洋地黄制剂的浓度达中毒水平，当开始用本品时洋地黄类药应停药或减少50%，如合用应仔细监测其血清中药浓度。本品有加强洋地黄类药对窦房结及房室结的抑制作用。
（5）与排钾利尿药合用，可增加低血钾所致的心律失常。
（6）增加日光敏感性药物作用。
（7）可抑制甲状腺摄取[123I]、［133I］及［99mTc］。
【药物过量】
有报道服用3～8克胺碘酮致过量中毒的，但没有死亡和后遗症报道。动物实验证实胺碘酮的LD50较高（>3 000mg/kg）。 发生药物过量中毒时，需立即监测心电和血压，严重心动过缓者可用β-受体激动剂或临时起搏器。低血压状态引起机体灌注不良者应用正性肌力药和/或升压药。
【规 格】
0.2g
【贮 藏】
遮光，密封保存。
【包 装】
铝塑泡罩包装；3×10片/板/盒
【有 效 期】
三年
【批准文号】
国药准字H42021103
